你家藥箱里可能就放著一瓶阿司匹林,它是全球使用最廣泛的藥物,但你知道嗎?它差點就沒能被研發出來 —— 當初負責研發的母公司,本來更想主推另一款你肯定聽過的新藥。
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古代人類就已用柳樹皮治病,從古敘利亞到古中國,從非洲到美洲原住民,都用它緩解發熱和疼痛,不過當時人們分不清發熱和炎癥的區別。
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17、18 世紀的科學家,一開始更關注金雞納樹皮也就是提取奎寧的原料,奎寧是第一種抗瘧藥,味道很苦的植物被認為擁有藥用價值。
1758 年,英國牧師埃德蒙?斯通嘗試用柳樹皮代替金雞納樹皮,給瘧疾患者服用,持續 5 年給 50 名患者試用。雖然他以為自己發現了新奎寧,但柳樹皮只是緩解癥狀,無法殺死瘧原蟲。
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1824 年,科學家成功分離出柳樹皮中的活性成分,命名為水楊酸,名稱取自拉丁語的柳樹。1859 年,化學家赫爾曼?科爾貝實現了水楊酸的人工合成,不用再依賴柳樹資源,很快多家公司開始批量生產。
但水楊酸有個致命問題:會強烈刺激胃黏膜。1853 年,化學家查爾斯?熱拉爾就合成了乙酰水楊酸,但當時的生產工藝復雜繁瑣,沒能推廣開來。
1897 年,拜耳公司的化學家費利克斯?霍夫曼,成功合成了乙酰水楊酸也就是后來的阿司匹林。不過拜耳管理層一開始更看好另一種藥物海洛因,拒絕推廣阿司匹林,后來才被市場潛力說服。
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阿司匹林的核心專利,其實曾被質疑歸屬給猶太科學家,而非公認的霍夫曼。史料顯示,當時拜耳的猶太科學家卡爾?德雷斯勒才是研發項目的真正推動者,霍夫曼只是具體執行者。但二戰期間納粹掌權,真相直到戰后才被公開。
拜耳為阿司匹林制定了史上規模最大的藥物營銷活動,靠品牌狠賺了一筆。當年他們還犯過一個錯:推出非那西丁時沒有保護好商標,導致仿制品泛濫,價格暴跌。
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有了這個教訓,拜耳提前為阿司匹林注冊了全球商標,1899 年正式開始銷售,很快成為全球爆款藥物。即便德國專利早已過期,拜耳靠著品牌效應依然賺得盆滿缽滿,甚至在幾十年后花 10 億美元回購北美業務。
一戰爆發后,英國取消了拜耳在英國的商標,美國更是在戰后沒收了拜耳的美國專利和商標,以 350 萬美元賣給了斯特林制藥。從此阿司匹林成為通用名稱,不再是拜耳獨家。
到 20 世紀中期,阿司匹林已經占據了拜耳美國銷售額的 25%,全球銷量一路飆升。直到 20 世紀 50 年代布洛芬等抗炎止痛藥出現,才打破了它的獨家壟斷地位。
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早在 1945 年,醫生就發現服用阿司匹林的患者術后出血更多。1948 年,英國醫生吉布森猜測阿司匹林可能有抗凝血作用,能減少血液凝結。
阿司匹林能抑制血液凝結,竟成了心梗患者的救命藥。1975 年,科學家終于揭開了阿司匹林的作用機制:它能抑制環氧化酶,減少前列腺素和血栓素 A2 的生成,既能止痛抗炎,也能防止血栓形成。
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經過多項臨床試驗,醫生發現每天服用小劑量阿司匹林,能降低心梗復發率 21%,降低中風風險。美國 FDA 在 1985 年批準阿司匹林用于治療急性心梗和預防復發。
不過后續研究發現,并非所有人都適合長期服用阿司匹林,健康人群長期服用可能增加出血風險,需要根據個人情況遵醫囑。
從柳樹皮的民間偏方,到人工合成的現代藥物,阿司匹林走過了 100 多年的歷程。它不僅改變了人類的止痛抗炎治療,更推動了現代制藥行業的發展,如今它仍然是全球最常用的藥物之一,而它的傳奇故事,也依舊在被人們傳頌。
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