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每天學個熱搜藥
左氧氟沙星、環丙沙星和莫西沙星是臨床上常用的氟喹諾酮類抗菌藥物,但在臨床應用中可能存在一些誤區,筆者特整理了以下9點,以饗讀者,讓我們一起來看一下。
誤區1
環丙沙星屬于“呼吸喹諾酮”
“呼吸喹諾酮”不包含環丙沙星,主要包含左氧氟沙星、莫西沙星及吉米沙星3種藥物。這3種藥物能夠較全面地覆蓋社區獲得性肺炎(CAP)常見病原體,且在肺組織和呼吸道分泌物中的藥物濃度較高,能夠較好地滿足社區獲得性下呼吸道感染的治療需要。
我國CAP常見致病菌為肺炎鏈球菌和肺炎支原體,肺炎鏈球菌對環丙沙星的耐藥率相對較高,所以環丙沙星不推薦用于治療CAP。《中國成人社區獲得性肺炎診斷和治療指南(2016年版)》 [1] :CAP治療中,應用最多的呼吸喹諾酮主要為左氧氟沙星和莫西沙星。
誤區2
莫西沙星用于銅綠假單胞菌感染
莫西沙星作為第四代喹諾酮藥物,具有廣泛和全面的抗菌活性,對革蘭陽性和革蘭陰性菌均具有很好的覆蓋能力,但它對銅綠假單胞菌(PA)的抗菌活性較弱,甚至可以說是天然耐藥。PA抗菌活性:環丙沙星>左氧沙星>莫西沙星。根據《中國銅綠假單胞菌下呼吸道感染診治專家共識(2022版)》 [2] ,具有抗PA的喹諾酮藥物推薦環丙沙星、左氧氟沙星。
誤區3
莫西沙星可治療支氣管擴張合并感染
經驗治療支氣管擴張合并感染時,需考慮支氣管擴張癥患者中PA的分離率較高。針對支氣管擴張合并感染的治療,特別是對于PA感染的患者,應首選具有強抗PA活性的藥物。莫西沙星對PA的抗菌活性較弱,作為治療藥物不恰當的。
誤區4
莫西沙星適用于治療尿路感染
尿路感染的主要病原體是革蘭氏陰性菌,其中大腸埃希菌是最常見的致病菌。我國大腸埃希菌對莫西沙星的耐藥率較高。泌尿系感染的治療需要選擇在泌尿系統濃度較高的抗菌藥物。莫西沙星在尿液中的濃度相對較低。左氧氟沙星大部分從腎臟排泄(87%),尿中濃度高,適合用于尿路感染的患者,而莫西沙星以原型藥物排出尿中約20%,故不用于尿路感染的治療[3]。
誤區5
腹腔感染可單用左氧氟沙星
腹腔感染多合并厭氧菌感染,莫西沙星對厭氧菌有抗菌活性,可單獨用于治療合并厭氧菌感染的腹腔感染;而左氧氟沙星但對厭氧菌活性差,治療腹腔感染則需要聯合使用甲硝唑[4]。
誤區6
腎功能不全患者莫西沙星需調整劑量
莫西沙星通過肝腎雙通道代謝,對于腎功能減退患者的感染無需調整劑量,常規劑量0.4g qd。而左氧氟沙星與環丙沙星在腎功能減退時需調整劑量。
誤區7
推薦“頭孢+左氧”聯合治療肺部感染
以抗菌譜來看,左氧和頭孢的抗菌譜有重疊,且左氧氟沙星的抗菌譜比頭孢廣泛的多,對于某些病原體,單獨使用其中一種抗生素即可達到治療效果。聯用左氧+頭孢治療肺部感染,大多數情況下,并無足夠的科學依據。
根據臨床指南和抗生素合理使用的原則,對于大多數肺部感染,通常不推薦常規聯用β-內酰胺類(如頭孢類)和喹諾酮類(如左氧氟沙星)。無指征地聯用抗生素可能導致不必要的藥物副作用、增加耐藥性的風險以及醫療資源的浪費。
誤區8
左氧氟沙星2次/d給藥絕對錯誤
左氧氟沙星2次/d并非絕對錯誤,需要根據患者情況和病情而定:
1、2022年《中國銅綠假單胞菌下呼吸道感染診治專家共識》 [2] 提到: 在針對PA引起的下呼吸道感染時,如果遇到細菌負荷升高或MIC較高的菌株所致的嚴重感染,左氧氟沙星的劑量可用至500mg,q12h。
2、左氧氟沙星參與鉍劑四聯方案根除幽門螺桿菌時,所推薦的給藥劑量,既可以500mg qd,也可以200mg bid。
3、《兒童肺炎支原體肺炎診療指南(2023年版)》[5]:左氧氟沙星:6個月-5歲:8-10mg/(kg·次)q12h;由于左氧氟沙星的消除速率具有顯著的年齡依賴性。具體而言,對于5歲以下的兒童,左氧氟沙星在體內的清除速度約為成人的2倍,因此兒童在使用該藥物時的全身暴露量大約為成年人的1/2[6]。
誤區9
左氧氟沙星可與氨茶堿聯用
左氧氟沙星為細胞色素P450酶抑制劑(抑制CYP1A2),而氨茶堿主要經細胞色素P450酶代謝,兩者合用可導致氨茶堿代謝減慢,血藥濃度升高,最終導致茶堿中毒。莫西沙星對氨茶堿的影響較小,必需和氨茶堿聯用時建議選擇莫西沙星。
參考文獻:
[1]中華醫學會呼吸病學分會; 中國成人社區獲得性肺炎診斷和治療指南 (2016 年版). 2016;39(4):253-279 AB. doi:10.3760/cma.j.issn.1001-0939.2016.04.005.
[2]中華醫學會呼吸病學分會感染學組. 中國銅綠假單胞菌下呼吸道感染診治專家共識(2022年版) [J] . 中華結核和呼吸雜志, 2022, 45(8) : 739-752. DOI: 10.3760/cma.j.cn112147-20220407-00290.
[3]張菁, 呂媛, 于凱江等. 抗菌藥物藥代動力學/藥效學理論臨床應用專家共識 [J]. 中華結核和呼吸雜志,2018,(6)41,409-443.
[4] 中華醫學會外科學分會外科感染與重癥醫學學組,等. 中國腹腔感染診治指南(2019版) [J]. 中國實用外科雜志, 2020, 40(1):1-16.
[5]國家衛生健康委員會,趙順英,錢素云,等.兒童肺炎支原體肺炎診療指南(2023年版)[J].傳染病信息, 2023, 36(4): 291-7.
[6]伍俊妍,孫樹梅.氟喹諾酮類抗菌藥物在兒童應用中的專家共識[J].今日藥學,2018, 28(01):1-10.
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