上海
7月21日，柯君醫藥宣布，其自主研發的新一代口服高選擇性THR-β激動劑CG-0416已獲得倫理委員會批準及所在地監管許可，在澳大利亞正式啟動1期臨床試驗，并擬于近期開始健康受試者入組。
CG-0416基于柯君醫藥自主構建的璞玉前藥技術平臺設計，通過創新設計及結構優化實現了多項差異化優勢：
肝臟靶向：藥物在肝內高效釋放活性成分，全身暴露水平低，減少肝外組織的脫靶效應；
改善代謝指標：顯著降低肝臟脂肪含量，改善血脂譜以及血糖水平；
減脂保肌雙重獲益：單藥減重效果與主流GLP-1受體激動劑相當，且有效減少肌肉流失；與GLP-1類藥物聯用呈現顯著協同增效潛力，進一步增加減重幅度的同時保留肌肉；
規避CYP代謝途徑：通過酯酶水解激活，規避CYP450氧化代謝，降低藥物相互作用（DDI）同時減少個體藥效差異；
高口服生物利用度：口服生物利用度高達92%，給藥劑量低，安全性與耐受性良好，適合長期用藥。
柯君醫藥新聞稿表示，上述特性使CG-0416有望為肥胖、代謝功能障礙相關的脂肪性肝炎（MASH）等慢性代謝性疾病提供一種療效、安全性與用藥依從性全面良好的口服藥物新選擇。
參考資料：
[1]柯君醫藥CG-0416于近期澳洲倫理委員會獲批，即將啟動Ⅰ期臨床，新一代口服高選擇性THR-β激動劑進入臨床開發階段.From https://mp.weixin.qq.com/s/X_81AAr91BQwbmF0i8P6xg
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