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心衰治療里程碑藥物——沙庫(kù)巴曲纈沙坦

2026-07-02 17:50:43　來(lái)源: PSM藥盾公益

河北舉報(bào)

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沙庫(kù)巴曲纈沙坦的里程碑地位怎么來(lái)的？

21世紀(jì)初,利鈉肽與RAAS系統(tǒng)協(xié)同作用用于心衰的治療，"新金三角"的治療方案被提出，包括ARNI（血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑）、β受體拮抗劑和醛固酮拮抗劑。

2014年，沙庫(kù)巴曲纈沙坦完成了其關(guān)于射血分?jǐn)?shù)減少型心衰治療的試驗(yàn)。2017年，沙庫(kù)巴曲纈沙坦獲得我國(guó)CFDA正式批準(zhǔn)；2018年，進(jìn)入我國(guó)心衰診治指南1類(lèi)推薦；2019年，沙庫(kù)巴曲纈沙坦進(jìn)入了我國(guó)乙類(lèi)醫(yī)保目錄。

全球最大的心衰患者臨床研究PARADIGM-HF證實(shí)，在心衰患者治療中，與經(jīng)典的ACEI藥（血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑）依那普利相比，沙庫(kù)巴曲纈沙坦能使主要復(fù)合終點(diǎn)的心血管死亡風(fēng)險(xiǎn)降低20%，心衰住院風(fēng)險(xiǎn)降低21%，全因死亡風(fēng)險(xiǎn)降低16%。

沙庫(kù)巴曲纈沙坦是怎么治病的？

沙庫(kù)巴曲纈沙坦是沙庫(kù)巴曲和纈沙坦以1:1摩爾比例結(jié)合而成的鹽復(fù)合物。

其中沙庫(kù)巴曲是一種前體藥物，進(jìn)入體內(nèi)代謝成活性腦啡肽酶抑制劑；纈沙坦為AT1受體拮抗劑。

其擁有獨(dú)特的雙重作用機(jī)制，抑制腦啡肽酶的同時(shí)抑制AT1受體。

起到的作用

利尿，促進(jìn)尿鈉排泄；
降低腎素分泌；
降低血壓；
降低大動(dòng)脈僵硬度；
抑制心肌肥大；
抗纖維化；
降低交感神經(jīng)活性。

因此，沙庫(kù)巴曲纈沙坦在增強(qiáng)具有心臟保護(hù)作用的利鈉肽系統(tǒng)的同時(shí)抑制了RAAS系統(tǒng)，從而達(dá)到兩者協(xié)同發(fā)揮作用的目的。

適應(yīng)癥

射血分?jǐn)?shù)低的心衰。對(duì)于能夠耐受ACEI/ARB的患者，可推薦使用沙庫(kù)巴曲纈沙坦代替ACEI/ARB。
射血分?jǐn)?shù)保留型心衰。針對(duì)射血分?jǐn)?shù)保留型心衰合并高血壓的患者，可優(yōu)先使用沙庫(kù)巴曲纈沙坦進(jìn)行降壓治療。

不良反應(yīng)

低血壓、腎功能損傷、咳嗽、頭暈、高血鉀等。
約有11%的患者由于以上不良反應(yīng)停藥。

禁忌合用

禁止合用ACEI類(lèi)藥：會(huì)增加發(fā)生血管性水腫的風(fēng)險(xiǎn)。
在2型糖尿病患者中禁止合用阿利吉侖。
此外，與他汀類(lèi)藥物、鉀劑、西地那非和非甾體抗炎藥謹(jǐn)慎合用。

沙庫(kù)巴曲纈沙坦在新冠肺炎治療中還具有優(yōu)勢(shì)？

新冠病毒會(huì)激活人體的免疫系統(tǒng)，產(chǎn)生大量炎癥因子，可導(dǎo)致多個(gè)器官功能的損害，其中包括肺和心臟。

新冠病毒入侵人體后，使RAAS系統(tǒng)的ACE2受體數(shù)目減少，導(dǎo)致肺部損傷。

首先，沙庫(kù)巴曲纈沙坦能夠抑制血管緊張素受體，能夠阻斷其介導(dǎo)的能引起急性肺損傷的一系列作用，包括抑制血管收縮、水鈉潴留、血壓升高、交感神經(jīng)活性升高等。

其次，沙庫(kù)巴曲纈沙坦能反饋性地升高ACE2受體數(shù)目，使機(jī)體產(chǎn)生抗炎、抗凋亡等有益于肺部的一系列作用。

再者，它能夠抑制腦啡肽酶，抑制心鈉素的降解，起到抗炎，保護(hù)心臟，降低ICU、機(jī)械性通氣引發(fā)死亡的作用。

從而體現(xiàn)其在感染新冠肺炎的心衰患者治療中的益處。

作者：廣州醫(yī)科大學(xué)附屬第一醫(yī)院蔡健妮

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