新一代“靶向”性肌松拮抗劑來了！阿更葡糖鈉獲NMPA批準(zhǔn)上市

*僅供醫(yī)學(xué)專業(yè)人士閱讀參考

• 奧美克松?（通用名：阿更葡糖鈉注射液，曾用名：奧美克松鈉注射液）是中國自主研發(fā)的1類創(chuàng)新藥，是一種創(chuàng)新機(jī)制的“靶向”性肌松拮抗劑。

• 此次獲批基于兩項(xiàng)Ⅲ期隨機(jī)、雙盲、陽性對(duì)照臨床研究結(jié)果，數(shù)據(jù)顯示阿更葡糖鈉能快速逆轉(zhuǎn)羅庫溴銨誘導(dǎo)的肌松效應(yīng)，整體療效穩(wěn)定性和安全性特征良好。

2026年6月30日，中國國家藥品監(jiān)督管理局正式批準(zhǔn)奧美克松?（通用名：阿更葡糖鈉注射液，曾用名：奧美克松鈉注射液）上市，用于拮抗羅庫溴銨誘導(dǎo)的神經(jīng)肌肉阻滯（具體適應(yīng)癥以藥品說明書為準(zhǔn)）。該產(chǎn)品由杭州奧默醫(yī)藥作為藥品上市許可持有人（MAH），愛施健獲得中國境內(nèi)（不含港澳臺(tái)）獨(dú)家市場(chǎng)推廣權(quán)。

術(shù)后肌松殘余是指患者在全身麻醉手術(shù)后，由于骨骼肌松弛藥（肌松藥）或其代謝產(chǎn)物在體內(nèi)未完全代謝，導(dǎo)致神經(jīng)肌肉功能未完全恢復(fù)的情況，可引發(fā)上呼吸道梗阻、低氧血癥、誤吸、呼吸衰竭等嚴(yán)重并發(fā)癥甚至危及生命1,2。各類全身麻醉手術(shù)結(jié)束拔除氣管導(dǎo)管時(shí)肌松藥殘留阻滯發(fā)生率為36％（定義為四個(gè)成串刺激比值[TOFr] < 0.9），而全身麻醉腹部手術(shù)結(jié)束拔除氣管導(dǎo)管時(shí)肌松藥殘留阻滯發(fā)生率高達(dá)57％3,4。

過去數(shù)十年間，肌松拮抗經(jīng)歷了從早期無藥可用，到非“靶向”性拮抗劑新斯的明，再到“靶向”拮抗劑舒更葡糖鈉的發(fā)展歷程，但在臨床實(shí)踐中，仍存在過敏反應(yīng)、再箭毒化、喉痙攣/支氣管痙攣等安全性風(fēng)險(xiǎn)5-8。新一代“靶向”性肌松拮抗劑阿更葡糖鈉的獲批，標(biāo)志著肌松管理正式邁入“精準(zhǔn)安全”的新時(shí)代。

阿更葡糖鈉是一種環(huán)糊精衍生物，能與甾類肌松藥羅庫溴銨形成穩(wěn)定包合物，迅速降低血液中游離甾類肌松藥分子濃度，使處于動(dòng)態(tài)平衡體系中的游離甾類肌松藥分子迅速由組織向血液再分布，從而逆轉(zhuǎn)神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)阻滯9,10。

分子結(jié)構(gòu)上，阿更葡糖鈉在側(cè)鏈中引入了L-乙酰半胱氨酸，增強(qiáng)了羧基周圍的空間位阻，使其與羅庫溴銨的結(jié)合更加緊密且不易解離，更能有效抑制其與體內(nèi)蛋白酰化，使其無法形成具有免疫原性的抗原，避免激活機(jī)體免疫系統(tǒng)，降低了過敏反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn)9,10。

除了分子設(shè)計(jì)的創(chuàng)新外，在工藝層面，奧默團(tuán)隊(duì)通過工藝優(yōu)化，實(shí)現(xiàn)原料藥單一組分、全取代工藝11。確保原料藥的高純度，有助于從源頭減少藥物作用過程中的不確定性，為安全邊界筑起更堅(jiān)實(shí)的保障。

作為中國自主研發(fā)的1類“靶向”性肌松拮抗劑，該項(xiàng)目連續(xù)獲得國家“十二五”、“十三五”及“2020”國家“重大新藥創(chuàng)制”科技重大專項(xiàng)支持，充分彰顯其創(chuàng)新價(jià)值。

本次國家藥品監(jiān)督管理局的批準(zhǔn)是基于兩項(xiàng)Ⅲ期臨床研究的結(jié)果10,12。數(shù)據(jù)顯示，阿更葡糖鈉能快速逆轉(zhuǎn)羅庫溴銨誘導(dǎo)的神經(jīng)肌肉阻滯，給藥后TOFr恢復(fù)至0.9的中位時(shí)間為2.25min10。在兩項(xiàng)研究中，阿更葡糖鈉的整體安全性特征良好，未報(bào)告藥物相關(guān)的不良事件（過敏反應(yīng)、超敏反應(yīng)、喉痙攣事件）10,12。

漆又毛 博士

奧美克松?發(fā)明人，杭州奧默醫(yī)藥股份有限公司創(chuàng)始人、董事長兼首席執(zhí)行官

從分子設(shè)計(jì)到獲批上市，阿更葡糖鈉走過了二十多年。這條路的背后，是國家重大新藥創(chuàng)制專項(xiàng)的持續(xù)支持，是眾多臨床研究者的嚴(yán)謹(jǐn)驗(yàn)證，也是合作伙伴的共同堅(jiān)守。阿更葡糖鈉脫胎于奧默自主創(chuàng)建的超分子藥物平臺(tái)AMCDx，憑借其全新的分子設(shè)計(jì)與制藥工藝的優(yōu)化，為廣大患者提供了新的選擇，并幫助麻醉醫(yī)生更清晰地設(shè)計(jì)蘇醒節(jié)奏，降低殘余肌松相關(guān)風(fēng)險(xiǎn)，為呼吸功能恢復(fù)和術(shù)后康復(fù)流程提供可靠基礎(chǔ)。作為中國原創(chuàng)1類新藥，阿更葡糖鈉不僅回應(yīng)了國內(nèi)臨床對(duì)肌松拮抗的安全需求，更已獲得多項(xiàng)國際專利（US10017584、JP5845279、CA2819007等發(fā)明專利），有潛力走向世界舞臺(tái)，為中國創(chuàng)新藥出海樹立標(biāo)桿。它是中國原創(chuàng)新藥實(shí)力的又一次證明，我們期待它能惠及更多患者。

劉謙：

愛施健中國區(qū)總經(jīng)理

阿更葡糖鈉的加入，是愛施健麻醉產(chǎn)品線的一次重要升級(jí)。愛施健深耕中國麻醉領(lǐng)域近十年，始終致力于為圍手術(shù)期患者提供更優(yōu)質(zhì)的藥物保障。此次攜手杭州奧默與仙琚制藥，將中國原創(chuàng)的新一代肌松拮抗劑推向臨床，體現(xiàn)了跨國藥企與本土創(chuàng)新力量的深度協(xié)同。我們將充分發(fā)揮在麻醉領(lǐng)域的專業(yè)積淀，力爭(zhēng)惠及廣大中國患者與麻醉科醫(yī)生，為提升圍手術(shù)期安全貢獻(xiàn)力量。

關(guān)于術(shù)后肌松殘余

肌松藥與鎮(zhèn)靜藥、鎮(zhèn)痛藥并稱為“平衡麻醉”三大基石13，主要用于輔助氣管插管和優(yōu)化手術(shù)條件1。羅庫溴銨是一種中時(shí)效甾類非去極化肌松藥，具有起效快、恢復(fù)快、蓄積少、無明顯心血管副作用等優(yōu)點(diǎn)14，廣泛使用于各類手術(shù)。

術(shù)后肌松殘余（residual Neuromuscular Block, rNMB），是指全身麻醉中使用羅庫溴銨等肌松藥后，肌松效果未完全消退的狀態(tài)。rNMB可直接損害上呼吸道、隔肌收縮功能，增加上呼吸道梗阻、誤吸風(fēng)險(xiǎn)，并引起低血氧、高碳酸血癥及肺部并發(fā)癥，甚至引發(fā)呼吸衰竭，危及患者生命1。因此，主動(dòng)、有效地使用肌松拮抗劑，對(duì)于減少術(shù)后并發(fā)癥、保障圍手術(shù)期安全至關(guān)重要。

關(guān)于奧美克松?的Ⅲ期臨床研究

阿更葡糖鈉的兩項(xiàng)關(guān)鍵Ⅲ期研究，均采用多中心、隨機(jī)、雙盲、陽性對(duì)照設(shè)計(jì)，以舒更葡糖鈉為陽性對(duì)照10,12。

拮抗中度神經(jīng)肌肉阻滯研究由四川大學(xué)華西醫(yī)院牽頭，全國14家中心參與，納入326例患者（完成給藥310例），對(duì)比阿更葡糖鈉（4 mg/kg）與舒更葡糖鈉（2 mg/kg）。主要終點(diǎn)為5分鐘內(nèi)TOFr恢復(fù)至0.9的成功拮抗率。研究結(jié)果發(fā)表于British Journal of Anaesthesia10。

拮抗深度神經(jīng)肌肉阻滯研究由上海交通大學(xué)醫(yī)學(xué)院附屬仁濟(jì)醫(yī)院牽頭，全國14家中心參與，納入348例患者（完成給藥321例），對(duì)比阿更葡糖鈉（8 mg/kg）與舒更葡糖鈉（4 mg/kg）。主要終點(diǎn)為10分鐘內(nèi)TOFr恢復(fù)至0.9的成功拮抗率。研究結(jié)果發(fā)表于British Journal of Anaesthesia12。

兩項(xiàng)研究的主要終點(diǎn)和關(guān)鍵次要終點(diǎn)均達(dá)成，證實(shí)阿更葡糖鈉非劣效于舒更葡糖鈉。

關(guān)于阿更葡糖鈉

阿更葡糖鈉是一種環(huán)糊精衍生物，通過獨(dú)特分子結(jié)構(gòu)，精準(zhǔn)結(jié)合羅庫溴銨，形成無活性包合物，從而逆轉(zhuǎn)神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)阻滯9,10。該產(chǎn)品是中國首個(gè)自主研發(fā)的“靶向”性肌松拮抗劑，屬于1類新藥。

關(guān)于愛施健在中國麻醉領(lǐng)域的深耕

麻醉是愛施健全球及中國業(yè)務(wù)核心板塊。公司在中國布局多款主力麻醉產(chǎn)品，已搭建全身麻醉、局部麻醉、肌松管理完整產(chǎn)品矩陣。

入駐中國近十年，愛施健深耕圍手術(shù)期醫(yī)學(xué)，麻醉產(chǎn)品與學(xué)術(shù)服務(wù)覆蓋全國31個(gè)省市自治區(qū)。新增阿更葡糖鈉后，產(chǎn)品線拓展至肌松拮抗領(lǐng)域，形成從麻醉誘導(dǎo)、術(shù)中維持到術(shù)后肌松恢復(fù)的全流程圍術(shù)期解決方案

關(guān)于愛施健

愛施健總部在南非，作為一家跨國制藥公司，擁有170年的悠久歷史，業(yè)務(wù)覆蓋各類新興市場(chǎng)和成熟市場(chǎng)。愛施健擁有約9,500多名員工，在6大洲的15個(gè)國家和地區(qū)有24家生產(chǎn)工廠。愛施健向超過115個(gè)國家和地區(qū)提供優(yōu)質(zhì)和患者可及的藥物，致力于提高患者生命健康。（數(shù)據(jù)截至2025年12月）

關(guān)于愛施健中國

2015年，愛施健集團(tuán)在中國成立第一家公司。繼收購葛蘭素史克（GSK）抗血栓藥物和阿斯利康（AZ）麻醉藥組合，2017年愛施健集團(tuán)以充分實(shí)力全面進(jìn)軍中國市場(chǎng)。2024年愛施健集團(tuán)完成收購山德士中國業(yè)務(wù)。

愛施健中國由廣州愛施健貿(mào)易咨詢有限公司及其分公司、愛施健（廣東）制藥有限公司及其分公司組成。

公司廣泛的產(chǎn)品組合主要覆蓋麻醉、抗血栓、消化、骨質(zhì)疏松和其他疾病領(lǐng)域，其他包括免疫抑制劑、抗腫瘤藥品、生殖系統(tǒng)疾病藥物和內(nèi)分泌系統(tǒng)疾病藥物。業(yè)務(wù)覆蓋全國31個(gè)省市區(qū)的3000多家醫(yī)院。為了中國患者的切實(shí)利益以及實(shí)現(xiàn)“2030年健康中國”的目標(biāo)，愛施健中國將竭盡所能致力于繼續(xù)在中國上市新的產(chǎn)品。更多信息，請(qǐng)?jiān)L問：https://www.aspenpharma.cn/。

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