左氧氟沙星和莫西沙星，從6個(gè)角度判斷如何選用！

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常用藥物需分清

撰文 |jutine

左氧氟沙星和莫西沙星是目前呼吸系統(tǒng)感染常用的氟喹諾酮類抗菌藥物，兩者都有著抗菌譜廣、抗菌活性強(qiáng)、口服生物利用度好、肺組織濃度高等共同特點(diǎn)，但兩藥在抗菌譜、藥動(dòng)學(xué)、藥效學(xué)、適應(yīng)證等方面也存在不同。那么，臨床上應(yīng)該如何選用兩者呢？讓我們一起來看。

一、藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)比較

左氧氟沙星在肝臟代謝很少，主要以原形形式從尿中排出。莫西沙星通過肝腎雙通道代謝，僅有20%以原形從尿中排泄。對(duì)于腎功能減退患者，左氧氟沙星需要減量，而莫西沙星通過肝腎雙通道代謝，故腎功能減退患者和正常人一樣，無需調(diào)整劑量。具體藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)如下表所示：

表1 藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)比較

二、抗菌譜比較[3]

左氧氟沙星為第三代氟喹諾酮類抗菌藥物，對(duì)革蘭陰性菌具有較強(qiáng)的抗菌活性，對(duì)革蘭陽性菌和軍團(tuán)菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌活性，但對(duì)厭氧菌和腸球菌作用差。

莫西沙星為第四代氟喹諾酮類抗菌藥物，對(duì)革蘭陽性菌和陰性菌、厭氧菌、結(jié)核分支桿菌、衣原體和支原體作用強(qiáng)，但對(duì)銅綠假單胞菌抗菌活性差。具體的抗菌譜如下表所示：

表2 抗菌譜比較

注：

MSSA：甲氧西林敏感金黃色葡萄球菌；

MRSA：甲氧西林耐藥金黃色葡萄球菌；

MSCNS：甲氧西林敏感凝固酶陰性葡萄球菌；

MRCNS：甲氧西林耐藥凝固酶陰性葡萄球菌；

+表示敏感率超過60%；

±表示敏感菌率30%~60%；

0表示敏感率小于30%。

三、臨床效果比較

莫西沙星為第4代氟喹諾酮類抗菌藥物，和左氧氟沙星比較，莫西沙星可以對(duì)細(xì)菌DNA螺旋酶進(jìn)行抑制，干擾拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ和Ⅳ的產(chǎn)生，從而抑制DNA的復(fù)制、修復(fù)和轉(zhuǎn)錄，干擾細(xì)菌的生長和繁殖，既可以進(jìn)行抑菌也可以殺菌，細(xì)菌清除率高；該藥物的藥效比較持久，穿透能力比較強(qiáng)，用藥之后可以在機(jī)體組織當(dāng)中快速分布，提高肺泡巨噬細(xì)胞、支氣管黏膜以及分泌物當(dāng)中的藥物濃度，提高抗菌效果，有效改善臨床癥狀，提高治療效果，利于疾病的早曰康復(fù)[4,5]。

《喹諾酮類抗菌藥物急診臨床應(yīng)用指導(dǎo)意見》[6]指出：莫西沙星可延緩慢性阻塞性肺疾病急性加重期（AECOPD）的再次發(fā)作時(shí)間。

四、適應(yīng)癥方面[1,2,7]

莫西沙星和左氧氟沙星因藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)、抗菌譜有差異，因此在適應(yīng)癥方面也有所差異。

莫西沙星適應(yīng)癥主要包括呼吸道感染（包括急性細(xì)菌性鼻竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、肺炎、皮膚軟組織感染、復(fù)雜腹腔內(nèi)感染等），而左氧氟沙星還可用于泌尿系統(tǒng)感染（包括腎盂腎炎、復(fù)雜性尿路感染等）。

在社區(qū)獲得性肺炎中，莫西沙星對(duì)肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌的作用強(qiáng)，治療效果最好，對(duì)銅綠假單胞菌幾乎無抗菌活性。因此，對(duì)于存在銅綠假單胞菌感染的高危因素如下，不選用莫西沙星。

┃感染的高危因素：

高齡；

機(jī)械通氣時(shí)間較長；

入院時(shí)已經(jīng)使用過抗生素；

入住ICU或銅綠假單胞菌感染率較高的病區(qū)；

患者存在結(jié)構(gòu)性肺病，如囊性纖維化或支氣管擴(kuò)張；

COPD反復(fù)加重，需要使用激素和或抗生素治療；

免疫功能受損，如使用免疫抑制劑治療。

培養(yǎng)出銅綠假單胞菌感染的肺炎，也不選擇莫西沙星。

左氧氟沙星對(duì)銅綠假單胞菌有抗菌活性，對(duì)于高度懷疑為銅綠假單胞菌感染性肺炎，可選擇左氧氟沙星。

考慮合并厭氧菌感染，莫西沙星對(duì)厭氧菌有抗菌活性，可單獨(dú)用于治療合并厭氧菌感染的肺部感染；而左氧氟沙星則需要聯(lián)合使用甲硝唑。

五、不良反應(yīng)[1,2,7]

氟喹諾酮類抗菌藥物均會(huì)導(dǎo)致以下不良反應(yīng)，嚴(yán)重者可致殘且具有潛在的不可逆轉(zhuǎn)，臨床使用需謹(jǐn)慎。

不良反應(yīng)：

• 肌腱病和肌腱斷裂；

• QT間期延長；

• 過敏反應(yīng)；

• 中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響；

• 艱難梭菌相關(guān)性腹瀉；

• 周圍神經(jīng)病變；

• 對(duì)血糖的干擾；

• 光敏感性/光毒性；

• 耐藥菌的形成。

六、禁忌癥[1,2,7]

左氧氟沙星和莫西沙星均禁用于妊娠期和哺乳期患者，及18歲以下患者；左氧氟沙星還禁用于癲癇患者。

由于臨床數(shù)據(jù)有限，患有肝功能損傷（Child-Pugh C級(jí)）及轉(zhuǎn)氨酶升高大于5倍正常值上限的患者禁止使用莫西沙星。除此之外，基于安全考慮，下列5類患者禁用莫西沙星：

• 先天性或證明有獲得性QT間期延長患者；

• 電解質(zhì)紊亂，尤其是未糾正的低鉀血癥患者；

• 有臨床意義的心動(dòng)過緩患者；

• 有臨床意義的心力衰竭并伴有左心室射血分?jǐn)?shù)降低患者；

• 既往發(fā)生過有癥狀的心律失常患者。

參考文獻(xiàn)

[1] 左氧氟沙星氯化鈉注射液. 湖南科倫制藥有限公司.2022年 4 月6日.

[2] 莫西沙星氯化鈉注射液說明書. 拜耳先靈醫(yī)藥保健股份有限公司.2018 年 2 月修訂.

[3] 國家抗微生物治療指南第 3 版. 人民衛(wèi)生出版社.2017 年 12 月修訂.

[4]楊俊，杜春玲，盧進(jìn)昌，等．莫西沙星與左氧氟沙星對(duì)慢性阻塞性肺疾病急性加重期血清炎癥因子的研究[J]．山西醫(yī)藥雜志，2018，47(23)：74—75．

[5] 侯麗麗．莫西沙星與左氧氟沙星治療慢性阻塞性肺疾病急性加重期的效果比較[J]．中國民康醫(yī)學(xué)，2019，031(001)：7-8．

[6]中國醫(yī)師協(xié)會(huì)急診醫(yī)師分會(huì),中華醫(yī)學(xué)會(huì)急診醫(yī)學(xué)分會(huì),中國急診專科醫(yī)聯(lián)體,北京急診醫(yī)學(xué)學(xué)會(huì).喹諾酮類抗菌藥物急診臨床應(yīng)用指導(dǎo)意見[J].中國急救醫(yī)學(xué),2020,40(11):1047-1056

[7] 中華人民共和國藥典臨床用藥須知（2020 版）. 中國醫(yī)藥科技出版社.2022 年 11 月修訂.

責(zé)任編輯：Lin

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