北京
7 月 13 日，和譽醫藥宣布，其在研的 pan-KRAS 抑制劑 ABSK211 用于治療攜帶 KRAS 基因改變的晚期實體瘤患者的 IND 申請已獲 FDA 批準。
此次獲批的是一項開放性 I 期臨床研究，旨在評估 ABSK211 在攜帶 KRAS 基因改變的晚期實體瘤患者中的安全性、耐受性、有效性和藥代動力學特征。
ABSK211 是和譽醫藥自主研發的一款新型口服、高效力、高選擇性小分子 pan-KRAS 抑制劑，旨在覆蓋多種 KRAS 基因改變，包括常見 KRAS 突變亞型及特定擴增狀態。
臨床前研究顯示，ABSK211 作為一款新型口服 pan-KRAS 抑制劑，對 KRAS G12D、G12C、G12S、G12V、G13D 以及 KRAS 野生型擴增等多種 KRAS 改變均展現出廣譜且高效的抑制活性。
體外實驗結果表明，ABSK211 在亞納摩爾至納摩爾濃度范圍內即可顯著抑制多種 KRAS 突變腫瘤細胞增殖，且對 KRAS 野生型且拷貝數正常的細胞幾乎沒有活性。體內研究進一步顯示，ABSK211 可在多種 KRAS 改變腫瘤模型中誘導深度且持久的腫瘤消退，并展現出強效的靶點結合能力。
此外，ABSK211 在多種腫瘤模型中還表現出良好的聯合治療潛力。研究結果顯示，其與 PRMT5 抑制劑、西妥昔單抗、免疫治療及化療聯合時，相較單藥治療均可進一步增強腫瘤生長抑制效果，并延長療效持續時間，為未來探索聯合治療策略提供支持。
目前全球在研的 pan-KRAS 抑制劑已經超 50 款，其中進入臨床階段的有近 20 款。
KRAS 突變存在于約 30% 的癌癥患者中。KRAS是腫瘤學中最重要的致癌基因之一，長期以來被視為“不可成藥”的靶點。2021年，安進的Sotorasib（AMG-510）獲得FDA批準，打破了這一僵局。
Revolution Medicines的RMC-6236處于III期臨床（RASolute 302研究，對比RMC-6236與化療在二線轉移性胰腺癌中的效果），已獲FDA突破性療法認定。
加科思的口服泛KRAS抑制劑JAB-23E73處于I/II期臨床（中國與美國同步開展），已與AZ達成全球獨家許可合作；勁方醫藥的GFH276處于I/II期臨床；百濟神州 的BGB-53038處于期臨床。
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